PCSK9 inhibitors: hope for the future or reality?


Inibitori di PCSK9: speranza per il futuro o realtà?
Maria Consiglia Bellino; Aldo Agea; Cataldo Girasoli; Fabio Clemente; Annagrazia Cecere; Marco Matteo Ciccone
Sezione di Malattie dell’Apparato Cardiovascolare, Dipartimento di Emergenza e Trapianti d’Organo (DETO), Università di Bari, Bari, Italia

Abstract

I livelli sierici di LDL-C (Low-Density Lipoprotein Cholesterol) costituiscono un importante fattore di rischio di aterosclerosi coronarica e pertanto la loro riduzione rappresenta uno dei principali obiettivi in termini di prevenzione primaria e secondaria. Per anni tale obiettivo è stato perseguito unicamente mediante le statine ed altri presidi farmacologici (ezetimibe, fibrati ed altro), che tuttavia non sempre hanno raggiunto risultati soddisfacenti in termini di compliance e di raggiungimento del target terapeutico. L’enzima PCSK9 modula il numero di recettori della membrana cellulare che legano le LDL-C pertanto gli anticorpi monoclonali che inibiscono la sua attività rappresentano la nuova strategia terapeutica in grado di abbattere i livelli sierici di LDL-C. Obiettivo della presente rassegna è analizzare i principali studi che hanno dimostrato l’efficacia e la sicurezza degli inbitori di PCSK9 nella riduzione dei livelli sierici di LDL-C.

Parole chiave: Dislipidemia; Ipercolesterolemia; Inibitori del PCSK9; Prevenzione primaria; Prevenzione secondaria.

Abstract

LDL-C (Low-Density Lipoprotein Cholesterol) serum levels represent a significant risk factor for coronary atherosclerosis. LDLC reduction is one of the primary goals in primary and secondary prevention. For years, this goal was pursued by statins and other pharmacological agents (ezetimibe, fibrates and others), which however did not always achieve satisfactory results. The PCSK9 enzyme modulates the number of LDL-C cell membrane receptors, for this reason monoclonal antibodies that inhibit its activity could represent the new therapeutic strategy that can lower the serum LDL-C levels. The purpose of this review is to analyze the major studies that demonstrated the efficacy and safety of PCSK9 inhibitors in reducing serum LDL-C levels.

Key words: Dyslipidemia, Ipercholesterolemia, PCSK9 inhibitors, Primary prevention, Secondary prevention.


 

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